同为创造条件血管药，治疗作用有何大差异？

里面期七十年代，旧金山人 Murad 等研究了酯类扩展张毛细血管的主导作用，发现其能使该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度减少，但是只能代谢为 NO 后发挥扩展毛细血管主导作用。

NO-cGMP 路径通路主导作用的阐述也为制剂的研发指引了方向，一上都是减少某一该组织内的 NO 浓度而发挥主导作用，另外一上都是增高某些该组织里面 cGMP 浓度。本期猜谜，我们就来讨论迄今为止常用的 PDE 诱发剂。

本期猜谜：同为扩展毛细血管药，治疗法主导作用有何大区别？

迄今为止常用的 PDE 诱发剂主要有哪几大类？各类的代表制剂分别是什么？

哪一类 PDE 诱发剂可使用治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 诱发剂，其不稳固性与剂量普遍存在何种关连？

西地那非、兴兵地那非属于哪一类 PDE 诱发剂？此类制剂在使用时需注意哪些不确定性？

参见解答

1. PDE-3 诱发剂：柏木他氯、米力农

（1）柏木他氯

抗红细胞制剂，其 CFDA 审批适应症为使用间歇性跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他流行病学技术的发展参见如公共卫生 PCI 术后后病变。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据岁数、症状适当长短剂量。

基于日本群体的 CSPSⅡ试验，说明了柏木他氯在公共卫生脑卒里面上都类似萘，出血性事件的年致死率要比萘组的更是低，但引起的呕吐、腹泻、咳嗽、头晕和心动过速等更是常见，撤除柏木他氯的高血压数量比撤除萘的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和毛细血管扩展张制剂，其 CFDA 审批适应症是使用其他治果佳的急慢性充血性中风，其他流行病学技术的发展如治疗法心脏外科手术时低心排奥义。

其不稳固性与剂量有关，小剂量时主要显出为正性肌力主导作用，但当剂量加大，近到稳固的最主要正性肌力不稳固性时，其扩展毛细血管主导作用也随剂量的增高而加强。

负荷剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较慢麻醉，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更是快静脉滴注维持。最主要日剂量不将近 1.13 mg/kg。疗程不将近 2 周。肾功能不全时需减量及较慢滴注更是快。

2. PDE-4 诱发剂：伏格雷

FDA 审批用法使用高血压红细胞增多和真性红细胞增多，降低红细胞生成，具有正性肌力和舒毛细血管主导作用，较易避免液体潴留。作为 PDE3 诱发药也能诱发红细胞的有数。与柏木他氯、米力农、NSAIDs、抗红细胞制剂等合用可增高发生出血的不确定性。

此外，PDE-4 诱发剂还有治疗法 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及治疗法银屑病的布罗司特，迄今为止尚未在里面华民族证券交易所。

3. PDE-5 诱发剂：西地那非、兴兵地那非、他近那非、双嘧近莫

（1）西地那非、兴兵地那非、他近那非

此类制剂最出名，广为使用成人排尿原发性的治疗法，由于是毛细血管扩展张剂，也可使用降低脊柱改进型呼吸系统脊柱压缩空气（旧金山 FDA 尚未审批将兴兵地那非使用治疗法此适应症）。

这一系列制剂强制与任何形式的酯制剂同时技术的发展。使用西地那非后 24 同一时间内或使用他近那非后 48 同一时间内禁忌使用，即使在这些时间窗之后，可能仍普遍存在较强的致失调主导作用。另外，呼吸系统静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误算作高血压脊柱改进型呼吸系统脊柱压缩空气，而呼吸系统毛细血管扩展张药如 PDE5 诱发剂可使 PVOD 高血压的心毛细血管状态显著紧张，故不推荐此类高血压使用。

特别注意的是以上诱发的 PDE 诱发剂如伏格雷、柏木他氯对于中风（HF）高血压有潜在不良影响，要不确定性评估不确定性。而 PDE-5 诱发剂对有临界性失调和/或低容量状态的 HF 高血压有使用不确定性。

（2）双嘧近莫

CFDA 适应症使用抗红细胞有数、公共卫生病变。此外，尚可使用公共卫生脑卒里面（与萘合用），使用华法林的专用治疗法以增强其抗栓主导作用（如 FDA 适应症不必要心脏瓣膜置换术术后病变），以及糖尿病综合症。

PDE-5 诱发剂还有未在里面华民族证券交易所的治疗法治疗法支气管糖尿病、疲乏改进型支气管炎的扎普司特等。

4. 非诱发 PDE 诱发剂：茶碱类制剂

作为支气管扩展张剂其操控慢性糖尿病的能力在于有抗炎、免疫调节及保护措施支气管的主导作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未经操控的惊厥高血压禁用。而多索茶碱高血压致死率较低，流行病学耐受性好。

参见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登